大家好，关于利多卡因代谢时间很多朋友都还不太明白，今天小编就来为大家分享关于患者饮酒后注射利多卡因的知识，希望对各位有所帮助！
本文目录
一、盐酸利多卡因缓释滴丸说明书简介
版本：国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书
说明：盐酸利多卡因缓释滴丸说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
(未查到生产厂和产品资料，本剂尚未出现有临床意义的产品，建议暂不收录)
英文名:Lidocaine Hydrochloride sustainedrelease Pills
汉语拼音名:Yansuan Liduokayin Huanshi Diwan
化学名称:N(2，6二甲苯基)2(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物.
分子式C14H22N20·HCl·H2O分子量288.82
本品为膜稳定剂，对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性，促进心肌细胞内K+外流而引起超极化，消除折返激动，抑制心室应激性，提高室颤阈值，但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性，在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用，但对房室传导和心肌的收缩无明显影响，本品的抑制房室旁路传导的作用，对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
本品口服吸收良好，但首过效应可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。肌内注射吸收完全，吸收后迅速分布于心、脑、肾及血液丰运的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。能透过血脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%，吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。一次肌内注射后510分钟血浆药物浓度达1mg/L，30分钟达到2.5mg/L，维持2小时。静脉注射后约经4590秒即起效，持续1020分钟。治疗血药浓度为1.55μg/ml，中毒血药浓度5μg/ml以上，持续静脉滴注34小时达稳态血药浓度，急性心肌梗死者需810小时。本品大部分经肝脏代谢，由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基，降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄，10%以原形，58%为代谢物，少量出现在胆汁中。
本品抗心律失常可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。
（本品应供舌下含化，但资料未得）
不良反应的产生多与剂量及长时间应用有关。
(1)过敏反应，可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等，应停药，
(2)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应，眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号，
(3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
(1)下列情况应禁用：①对有药物过敏史及特异质反应者，②严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞，③严重窦房节功能障碍。
(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。
(1)对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道，
(2)本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停，
(3)其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度，
(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抡救设备，心电图PR间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时)。
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。
(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如， *** 、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度，
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏，
(3)与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度，
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高，去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降，
(5)与下列药品有配伍禁忌： *** ，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
二、利多卡因局部注射过量会死亡吗
1、利多卡因是应用广泛的酰胺类局麻药，它的毒性作用比布比卡因和衣替卡因(Eti—docaine)小。
2、【不良反应特点】可因误入血管内而产生全身性毒性，中枢神经性毒性直接与血药浓度有关，症状包括轻度头痛、耳鸣到昏迷。只有在极高的血药浓度下才会产生心血管抑制。过敏反应较罕见，通常是轻微的。有报道有几例接触性皮炎，一例过敏性休克。未见有诱发肿瘤的报告，速于12小时内注射800mg的剂量会引起房室传导阻滞，而在结膜下注射2％的利多卡因后可致左束支阻滞。1例14日龄婴儿静注2mg／kg此药后出现高度房室传导阻滞。亦有报告，1例给予50mg剂量后由于室性纤颤，另1例则由于注射100mg后出现窦性停跳而致死。
3、【呼吸系统】在一组用利多卡因气雾剂治疗顽固性咳嗽的临床观察中发现，给予40mg剂量后气管阻力有所增加。脊髓注射或外用利多卡因，均可能导致致命的支气管痉挛。成人可能出现呼吸窘迫综合征，但较罕见。在对一组60例病人的临床研究中发现，给予纳洛酮可以使静注此药后产生的呼吸速率减慢的发生率明显降低。
4、【神经系统】随着血药浓度的增加可能产生轻度头痛和耳鸣，视觉障碍，肌肉颤搐，惊厥神志丧失最后至昏迷。在极高血药浓度下可引起心血管抑制和呼吸停止。这些不良反应的产生与误入血管内有完全关系。曾对健康志愿人员在快速静注利多卡因1mg／kg之前给予安定或东莨菪碱加 *** ，发现中枢神经系统症状的严重程度或数目与注射前的给药无关系。
5、【恶性高热症】1例用300mg利多卡因和50rag布比卡因加肾上腺素行硬膜外麻醉后，出现恶性高热症。
6、【免疫毒性】据报道，利多卡因在体外能抑制人白细胞的随机运动性和吞噬能力。
7、【危险因素】对患心脏和肝脏疾病的病人，应减少利多卡因的剂量，在肝病患者中此药的半衰期较长。有报道提到性别对利多卡因的药物动力学有影响，给予同一剂量后男性的血药浓度比女性高。
8、【对下一代的影响】由于它能迅速通过胎盘和在新生儿体内的半衰期延长，所以有可能引起新生儿抑制。观察到通常只有在原有心率缓慢的胎儿才会出现致死的心动过缓。
9、【过量】若将1g的利多卡因误注入血管内，则可发生心跳骤停，砰吸停止，癫痫大发作等。据报道，一例意外静注1g利多卡因的病人出现心脏停搏，呼吸暂停、癫痫大发作，经紧急复苏术后6小时完全恢复。
10、【不良反应防治】已有心功能不全或肺功能障碍的患者，应注意减少利多卡因的给药量。肝功能不全的患者，利多卡因的代谢减慢，可延长药物的作用时间。此外，利多卡因的体内代谢过程还与患者的性别有关。一般情况下，给予相同量的利多卡因后，男性体内的血药浓度高于女性。
三、利多卡因可以过量可致死吗
1、利多卡因是应用广泛的酰胺类局麻药，它的毒性作用比布比卡因和衣替卡因(Eti—docaine)小。
2、【不良反应特点】可因误入血管内而产生全身性毒性，中枢神经性毒性直接与血药浓度有关，症状包括轻度头痛、耳鸣到昏迷。只有在极高的血药浓度下才会产生心血管抑制。过敏反应较罕见，通常是轻微的。有报道有几例接触性皮炎，一例过敏性休克。未见有诱发肿瘤的报告，速于12小时内注射800mg的剂量会引起房室传导阻滞，而在结膜下注射2％的利多卡因后可致左束支阻滞。1例14日龄婴儿静注2mg／kg此药后出现高度房室传导阻滞。亦有报告，1例给予50mg剂量后由于室性纤颤，另1例则由于注射100mg后出现窦性停跳而致死。
3、【呼吸系统】在一组用利多卡因气雾剂治疗顽固性咳嗽的临床观察中发现，给予40mg剂量后气管阻力有所增加。脊髓注射或外用利多卡因，均可能导致致命的支气管痉挛。成人可能出现呼吸窘迫综合征，但较罕见。在对一组60例病人的临床研究中发现，给予纳洛酮可以使静注此药后产生的呼吸速率减慢的发生率明显降低。
4、【神经系统】随着血药浓度的增加可能产生轻度头痛和耳鸣，视觉障碍，肌肉颤搐，惊厥神志丧失最后至昏迷。在极高血药浓度下可引起心血管抑制和呼吸停止。这些不良反应的产生与误入血管内有完全关系。曾对健康志愿人员在快速静注利多卡因1mg／kg之前给予安定或东莨菪碱加 *** ，发现中枢神经系统症状的严重程度或数目与注射前的给药无关系。
5、【恶性高热症】1例用300mg利多卡因和50rag布比卡因加肾上腺素行硬膜外麻醉后，出现恶性高热症。
6、【免疫毒性】据报道，利多卡因在体外能抑制人白细胞的随机运动性和吞噬能力。
7、【危险因素】对患心脏和肝脏疾病的病人，应减少利多卡因的剂量，在肝病患者中此药的半衰期较长。有报道提到性别对利多卡因的药物动力学有影响，给予同一剂量后男性的血药浓度比女性高。
8、【对下一代的影响】由于它能迅速通过胎盘和在新生儿体内的半衰期延长，所以有可能引起新生儿抑制。观察到通常只有在原有心率缓慢的胎儿才会出现致死的心动过缓。
9、【过量】若将1g的利多卡因误注入血管内，则可发生心跳骤停，砰吸停止，癫痫大发作等。据报道，一例意外静注1g利多卡因的病人出现心脏停搏，呼吸暂停、癫痫大发作，经紧急复苏术后6小时完全恢复。
10、【不良反应防治】已有心功能不全或肺功能障碍的患者，应注意减少利多卡因的给药量。肝功能不全的患者，利多卡因的代谢减慢，可延长药物的作用时间。此外，利多卡因的体内代谢过程还与患者的性别有关。一般情况下，给予相同量的利多卡因后，男性体内的血药浓度高于女性。
四、利多卡因气雾剂的麻醉作用持续时间有多长
1、利多卡因作为一种常用的局部麻醉剂，其主要作用于皮肤和粘膜，展现出快速、广泛的穿透力和强效的通透性。它对周围神经的麻醉效果显著，且对局部组织无 *** ，对血管扩张的影响较小，这使得它在局部应用时更加温和且有效。
2、利多卡因气雾剂的独特之处在于其气雾喷雾形式，可以直接喷洒到皮肤或粘膜上。这种直接接触的方式使得药物起效迅速，通常在1至2分钟内就能产生局部麻醉作用，持续时间大约为15至20分钟。其主要成分即为利多卡因。
3、利多卡因的吸收和分布相当高效。通过粘膜吸收，其速度几乎与静脉注射相当，约80%至90%的药物在1小时内进入血液循环。血液中的利多卡因大部分与血浆蛋白暂时结合，随后逐渐释放到组织中，骨骼肌肉和红细胞内蓄积较多。血浆浓度下降时，药物再重新分布到全身。它能快速通过血脑屏障进入脑脊液，并能透过胎盘屏障，影响胎儿。
4、在利多卡因的代谢过程中，约3%至5%的药物以原形形式从尿液中排出，3%左右的药物通过胆汁排出，而大部分（超过72%）则在肝脏中进行转化降解，降解产物随后随尿液排出体外。
五、利多卡因功效
利多卡因的pKa值是7.3，蛋白结合率是95.5%，属于中等 *** ，所以麻醉作用偏中性柔和，功效是局部神经阻滞和蛛网膜下腔阻滞，代谢时间大约在一个小时。利多卡因应用于脊神经根可以使用较高的浓度，而应用于外周可以用1%的浓度。根据不同麻醉 *** 选择0.5%-2%之间的麻醉剂量，给予病人定位或者定点局部操作。
利多卡因是局部 *** 的一种， *** 根据理化性质分为三类，包括pKa值、蛋白结合率、脂溶性。pKa值决定药物的性能，而蛋白结合率主要决定于 *** 的作用时间，脂溶性决定局部 *** 的起效时间或者代谢时间。
利多卡因代谢时间的介绍就聊到这里吧，感谢你花时间阅读本站内容，更多关于患者饮酒后注射利多卡因、利多卡因代谢时间的信息别忘了在本站进行查找哦。
