这篇文章给大家聊聊关于比索洛尔起效时间,以及比索洛尔一天吃半片可以不对应的知识点,希望对各位有所帮助,不要忘了收藏本站哦。
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一、有哪些降压时间长并且效果好的长效药推荐
一般情况下长效的降血压药物每天只需要服用一次,服用方便,容易一直坚持下去,不容易忘记服用或者漏掉服用,能够更大限度的保证患者长期和规律降血压治疗,最终达到每天24小时平稳的控制血压,发生不良反应少.
不像短效降压药每天均要服用几次,患者容易忘记服用或者漏服,而且血压容易波动,忽高忽低的,患者因此最终没有坚持下去,最终发生高血压肾病、高血压脑出血等严重并发症,后患无穷.
有哪些降压时间长并且效果较好的降压药?
1、钙通道阻断药:代表长效降压药物有苯磺酸氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平缓释片,这几个药的半衰期均比较长,一般情况下连续服用7 10天血中降压药浓度到达稳定状态,才能发挥更大降压效应
2、β受体阻断药:代表药有卡维地洛和比索洛尔,这两个药均是长效降压药,一天只要服用一次,就能维持药效到达24小时
3、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB):代表药有贝那普利、福辛普利、培哚普利和缬沙坦等,这几个降压药的作用均可以持续24小时
4、利尿降压药:如吲达帕胺(寿比山)
通常情况下,服用这些降压药物,服药前几天虽然有降压作用,但降压的效果一般都不会立竿见影,主要是因为这些降压药物要达到稳定的降压效果通常需要1周左右的时间,我们也经常遇到这种情况,开始服药的前几天降压效果并不明显,也曾怀疑是测量的原因还是患者对这个降压药不敏感,都琢磨更换降压方案了,但是在耐心的等待观察一两天,血压降下来了,这里要说的是如果遇到这种情况,不要过早的更换降压方案,在等一等,事情往往会柳暗花明.
当然了任何事情都不是绝对的,如果出现高血压危象等危及生命的时候选择长效降压药就不合适了,这时则需要选择短效降压药甚至有些患者还要静脉使用降压药,在短时间内把血压降到安全水平,等到患者血压平稳后在过渡到使用长效降压药控制血压.
高血压会带来动脉粥样硬化、心脑血管病、肾脏疾病等并发症,控制血压到正常水平可以减少这些并发症的发生率。
降血压要求持续、平稳才能带来更大获益。因此,降压药一般也会推荐长效降压药,降压效果更平稳。
一般来说,一天吃一次就可以稳定降血压的降压药都可以看做长效降压药。主要包括两种类型,一种是药物半衰期长,服用一次在体内发挥作用的时间长;另一类虽然药物本身代谢时间并不长,但是通过缓释或者控释技术达到了让药物能在更长时间内发挥作用,这些降压药名字往往就带有缓释或控释的字样。
下面就从常用的几类降压药详细来说一说,临床上究竟有那些常用的长效降压药物:
一、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,俗称沙坦类药物。
这一类药物自身半衰期较长,都是长效降压药,一天可以仅服用一次。
常用的有:缬沙坦,终末半衰期9小时,药效可持续24小时;
替米沙坦,终末半衰期20小时,对血管紧张素II的抑 *** 用达24-48小时;
此外常用的还有:氯沙坦,终末半衰期6-9小时;坎地沙坦,终末半衰期9-13小时、厄贝沙坦,终末半衰期11-15小时。它们也都是一天服用一次的降压药。
二、血管紧张素转化酶抑制剂,俗称普利类。
与沙坦类类似,大部分普利类降压药也是长效降压药。常用的有培哚普利、雷米普利、福辛普利、贝那普利等。福辛普利的半衰期为11.5-14小时;培哚普利的药效也有24小时,贝那普利终末半衰期为22小时,这些都是可以一天服用一次的长效降压药。不过,要注意之一代普利卡托普利是短效降压药,第二代普利依那普利是中效降压药。
三、钙离子拮抗剂,俗称地平类。
苯磺酸氨氯地平,终末半衰期为30-50小时,是“真正”的长效降压药。
此外有一些钙离子拮抗剂虽然半衰期较短,但被制成了缓释或控释片,也被当做长效降压药用。这些包括:硝苯地平控释片/缓释片;非洛地平缓释片,盐酸尼卡地平缓释胶囊等,由于这些药物释放系统的缓释或控释作用,在实际用药时也达到了长效平稳降压的作用。
四、β受体阻滞剂,俗称洛尔类。
这一类药物大部分为短效药物,不过其中有一些做成了缓释制剂,如酒石酸美托洛尔缓释片;
比索洛尔为长效降压药,它的血浆半衰期为 10-12小时,在血浆中可维持 24小时的降压效果。
如沙坦类和普利类与利尿剂或地平类的复方制剂等,也属于长效降压药。
大家可以根据自己的血压水平、有无合并的其他慢性病等来选择自己合适的降压药。降压的目的首先是要达标,平稳很关键。
血压并不是降的越低越好、越快越好,而是血压要逐渐控制到目标值,而且血压要平稳,一天内血压的波动不能太大。因此,长效降压药就是更好的选择。
长效降压药,每天只需服用一次。优点:①控制24小时血压平稳,对血管的损伤更轻;②方便服药,不容易忘记。
降压药常用的有五类,其中属于长效制剂的有:
(1)钙通道拮抗剂,称为“某某地平”
有硝苯地平控释片、非洛地平、氨氯地平、等。
(2)血管紧张素转化酶抑制剂,称为“某某普利”
依那普利、贝那普利、雷米普利、赖诺普利、培哚普利、福辛普利、群多普利、咪达普利等。
注:卡托普利不属于长效制剂,每天需要服用2 3次。
(3)血管紧张素抑制剂,称为“某某沙坦”
所有的沙坦类都属于长效制剂,有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、伊贝沙坦、奥美沙坦、阿利沙坦、依普沙坦等。
属于长效的氢 *** 、吲达帕胺、阿米洛利等。
属于长效的有美托洛尔缓释片、比索洛尔。
(1)中短效降压药当然也可以服用,只是每天需要服用2 3次,比较麻烦,而且血压波动还大。
(3)如果一种降压药不能把血压控制到正常,更好是联合其他种类的降压药,小剂量服用。一般不建议大剂量服用单一种药。
(4)请检查一下自己的降压药:是否是长效制剂,是否按照规定次数服用。
现在高血压病人老年人居多,短效药一天吃两次,比较容易忘记,所以《基层高血压防治指南》推荐的ABCD四类降压药中都首推长效制剂。
现在临床上除了长效制剂,还推荐复方制剂,一天一片非常方便,这些药物也是病人非常喜欢使用的,比如颉沙坦氨氯地平片等。
长效降压药的特点有起效时间慢,但是作用效果长。高血压属于一种慢性疾病,对于患者来说,需要服用药物来控制血压达到目标标准,所以更多的选择长效制剂。
推荐使用长效药物的原因目前《基层高血压防治指南》推荐使用的长效药物非常多,需要我们根据自己实际情况选择药物。
高血压病人除了使用药物治疗,还需要坚持开展健康生活方式干预,只有这样,药物控制达标的血压才能长期稳定。
我是你们的朋友晓晓爱健康,本文纯手打,欢迎大家批评指正。
现在在临床当中使用的其他药物一般都是一天吃两次,或者是一天吃三次,因为它需要根据实际的情况进行调节,而且在得其他疾病的状态下,只有把血压控制的相对比较稳定,才能更好的去解决其他疾病的问题,所以在住院的过程当中,肯定是吃一些相对而言促销的降压药物,但是回家了之后就需要改成长效的降压药物。
现在随着技术都不断的进步,一般来讲有以下几个临床当中比较常用类型的长效而且效果比较好的降压药物。
第1个最常用的就是硝苯地平控释片,大家一定要与硝苯地平片,硝苯地平缓释片这些相互进行区别,一定要注意它是控释片。
这样才能够一天只需要吃一次,而且效果还是相对比较不错的。
但是吃药的剂量一定要与实际情况进行调节,如果确实血压控制不平稳还需要加量。
第2个最常用的就是缬沙坦或者是厄贝沙坦之类的,相对而言起效比较慢,作用时间,长一天也只需要口服一粒即可。
但是同样也需要根据实际的血压情况进行调整。
总的来讲,血压的调节是一个漫长的过程,要想在一天两天就调节的,非常稳定是不可能的,而且这里边还有各种的注意事项,血压都是随着不一样的情况进行波动的。
我们常说,高血压患者更好选择长效的降压药,这也是从用药依从性方面的考虑,长效的降压药物,一方面每天只需要服用一次,可以大大减少降压药误服漏服的几率;另一方面,长效降压的药物,往往作用持久,对于血压的控制也更加平稳。因此,优选长效药物,是改善高血压患者长期用药依从性,保持血压平稳的重要用药原则。
给大家介绍常见降压药物的一些长效的口服药物制剂
1. CCB类药物,各种地平最为常见,这类药物中长效的降压药物最常见的就是氨氯地平,它的药物半衰期长达35~50小时,普通片就能够有效的在24小时内平稳控压;除了氨氯地平外,拉西地平、乐卡地平等长组织半衰期药物也属于长效的降压药;另外,有一些药物属于短效的药物,由于特殊的药物制剂剂型,也可以起到长效降压的作用,如硝苯地平控释片、非洛地平缓释片等。地平类药物临床应用非常广泛,在初级高血压的治疗,盐敏感性高血压的控制,老年性高血压的控制等方面,都有着非常广泛的应用,是降压效果好,而且具有抗动脉粥样硬化作用的降压药。
2. ACEI类药物,这类药物名字里都带普利两个字,这类药物中除了最老的卡托普利以外,其他的药物如依那普利、贝那普利、雷米普利、赖诺普利、福辛普利等,都属于长效的降压药物。普利类药物除了能够降血压,对于心脏、肾脏还有一定的保护作用,对于糖尿病合并高血压,糖尿病肾病合并高血压,心衰合并高血压等,都是应用非常广泛的降压药。
3. ARB类药物,这类药物名字里都带有沙坦,氯沙坦钾、缬沙坦、奥美沙坦酯、坎地沙坦酯、替米沙坦等都属于这类药物,所有的沙坦类药物都属于长效的降压药物,其作用机理与普利类药物类似,因此临床应用上也有类似,但沙坦类药物通常没有普利类可能引起的干咳的不良反应,可以用作普利类药物的替代药物。
4.β受体阻滞剂,这类药物除了能够降血压,还可以有效的控制心率,缓解心绞痛,保护心脏,常见的长效药物有美托洛尔缓释片(倍他乐克),比索洛尔、奈必洛尔等,这些药物都是每天服用1次即可的长效药物。对于高血压合并心力衰竭患者,高血压合并心梗患者,高血压合并心动过速性房颤的患者,这类药物都是常用的降压药物。
5.利尿剂类,利尿剂是一类老的降压药,也是很常用的降压药,经常与其他的降压药联合应用,用于协同降压。这类药物中,氢 *** 、吲达帕胺、螺内酯等都属于长效的利尿剂药物,也是每天服用一次即可。对于老年性高血压,难治性高血压、高血压的初治、盐敏感性高血压的治疗方面,利尿剂的应用也是很广泛的。
6.复方长效制剂,高血压经常需要联合用药控制,目前市面上有很多固定的复方长效药物制剂来控制高血压,这样每天服用一次药物,就等于服用两种药物控制血压,对于需要联合用药的高血压患者,也是很好的选择。从传统的较老的药物复方利血平片、北京降压0号等,到现在较新型的复方制剂,如氯沙坦氢 *** 、替米沙坦氢 *** 、缬沙坦氨氯地平、赖诺普利氢 *** 、氨氯地平贝那普利等药物,都属于长效的降压药,高血压患者可以根据实际情况选择应用。
最新《中国心血管报告2018》指出我国目前有2.45亿高血压,对于高血压,我们一直提倡选择长效平稳的降压药,因为长效的降压药不但服药方便,一天只要一次,更主要是长效降压药控制血压更平稳,减少和避免血压波动大造成对人体的伤害。
目前医院和市面上大部分都是长效降压药,我们先记住几种常见的短效降压药:硝苯地平平片、硝苯地平缓释片I、硝苯地平缓释片II、尼卡地平、尼群地平、卡托普利、酒石酸美托洛尔,这些是目前比较常见的短效降压药。还有就是我们可以看说明书,一天一次就是长效的,一天两次或3次就是短效的。我们建议服用一天一次的降压药。
具体用药,我们很难这样千篇一律的回答,我们先看看不同年龄的特殊用药:
少年儿童降压药要慎重,小于18岁的小朋友,如果要用降压药:
1、普利类是最常使用的儿童降压药之一,被批准的儿童用药仅有卡托普利。
2、利尿剂,被批准的儿童用药有氨苯蝶啶、氯噻酮、氢 *** 、 *** 。
3、被批准的儿童用药有氨氯地平。
4、被批准儿童用药有 *** 、阿替洛尔及哌唑嗪。
5、沙坦类目前尚无被批准的儿童用药。
老年人用药也要注意,大于65岁的人:
利尿剂、沙坦类、普利类、地平类都可以作为首选,但临床中很多人会合并很多疾病,那么就要考虑别的疾病再决定使用什么降压药,一般没有特殊情况洛尔类降压药不作为首选。
五大类降压药比较常用的长效降压药:
地平类:硝苯地平控释片,硝苯地平缓释片III,苯磺酸氨氯地平,苯磺酸左旋氨氯地平,马来酸氨氯地平,非洛地平,乐卡地平,拉西地平,贝尼地平等均是长效降压药一天一次。地平类降压药适合单纯收缩压偏高,及盐敏感性高血压,常见副作用脚肿、心慌、脸红、牙肿等。
普利类:贝那普利,依那普利,培哚普利,福辛普利,赖诺普利等等也是长效降压药,可以一天一次。适合合并心功能不全、心衰患者,以及糖尿病、肾病患者,常见副作用干咳。
沙坦类:沙坦类降压药都是长效降压药,氯沙坦钾、缬沙坦、奥美沙坦酯、坎地沙坦酯、替米沙坦、厄贝沙坦等等。一般作为普利有副作用的时候应用。
洛尔类:琥珀酸美托洛尔,富马酸比索洛尔,不但降压,还能控制心率,缓解心绞痛,治疗心衰,预防治疗心律失常。常见副作用心动过缓,加重哮喘,男性ED。
利尿剂类:氢 *** 、吲达帕胺、螺内酯等都属于长效的利尿剂药物,也是每天服用一次即可。对于老年性高血压,难治性高血压、高血压的初治、盐敏感性高血压的治疗方面,利尿剂的应用也是很广泛的。虽然是长效降压药,但一般不作为单独使用,近年来在联合用药是,利尿剂效果更佳。副作用是会引起电解质紊乱。
当然,在临床要选择降压药,大原则就是长效平稳,但具体到每一个人身上,我们必须结合血压情况,根据年龄、性别,合并的糖尿病、心绞痛、肾病、心衰、心肌梗死等等方面综合选择用药。
【有任何心血管、高血压、高血脂的问题,可私信我,我会尽快回复您。】
很多高血压患者需要长期服用降压药来控制血压,以减少心脑血管疾病的发生。选用降压药的原则之一就是选择长效制剂,一方面避免漏服,患者的依从性更好,另一方面能够避免血压波动过大,可以更平稳地控制血压。
1.钙通道阻滞剂:硝苯地平缓释片或者控释片,氨氯地平或者左旋氨氯地平和非洛地平缓释片都是临床上常用的用于维持血压的降压药物,这类药物效果可靠,尤其适用于老年高血压患者。
2.ACEI或ARB:普利和沙坦类大部分都是长效制剂,一天只需服用一次就能很好地维持全天血压,常用的有依那普利、培哚普利、雷米普利、氯沙坦、缬沙坦和厄贝沙坦。需要注意的是卡托普利为短效制剂,沙坦类药物的不良反应要少于普利类药物。
3.β受体阻滞剂:美托洛尔缓释片和比索洛尔均为长效降压药,适用于心率较快的高血压患者,但支气管哮喘或心率缓慢的患者不宜使用。
4.利尿剂:氢 *** 和吲达帕胺均为长效制剂,价格低,疗效也比较好。痛风患者禁用氢 *** ,长期服用利尿剂可能会引起电解质紊乱。
一般建议每日清晨服用降压药,可以更好地控制晨峰血压。长效降压药的缺点在于起效较慢,一般需服满一周才能达到更大的降压效果。但如果是高血压急症需要快速降血压,可以选用短效制剂如卡托普利或硝苯地平普通片(逐渐淘汰)。
好的降压药应该满足两个基本条件,之一:降压作用时间长,第二:血药浓度波动小,降压平稳。此外,还应该具有较少的不良反应,患者耐受性好,如果在降压之外,还具有心脏肾脏等重要脏器的保护作用,就更是锦上添花的事情了。
目前临床常用的降压药主要包括普利类血管紧张素转换酶抑制剂,沙坦类血管紧张素2受体拮抗剂,地平类钙通道阻滞剂,美托洛尔等β受体阻滞剂和小剂量氢 *** 等噻嗪类利尿剂。每一类药物都有特定的降压作用机制,都有最适合使用的人群,无所谓谁好谁坏,如普利类或沙坦类药物最适合伴有左心室肥厚,或者糖尿病肾病的高血压患者,β受体拮抗剂最适合高血压合并心率快,慢性心衰的人群等。每一类药物各个品种之间,由于化学结构侧链的差异和药代动力学的不同特点,在降压强度和降压作用时间方面也存在着或多或少的区别。
沙坦类药物中,单从药物的半衰期来看,替米沙坦的半衰期最长达20小时,且该药具有较强的脂溶性和组织穿透性与AT1受体亲和力更高,对血管紧张素2的拮抗性更强,具有强效,长效的特点,虽然半衰期长降压作用强,但是也有它的短板,就是起效缓慢,需要经过四到八周的时间才能获得更大降压疗效,因此初期使用过程中若血压不达标不要急于考虑增加药物剂量。
普利类药物中,半衰期最长的是培哚普利,半衰期长达30-120小时,其次是群多普利和雷尼普利,但是半衰期并非决定药物降压时长和降压强度的唯一因素,降压作用好坏除了要看药物的血药浓度维持时间长短,更重要的是要看药物对组织亲和力如何,药物的组织亲和力高,才能更好的抑制不同组织(血管,心脏,肾脏)的血管紧张素转换酶,发挥降压和心脏肾脏保护作用。如与其他品种比较,化学结构中含有羧基的品种依那普利对组织的亲和力更高,而含有巯基的卡托普利和含有磷酸基的福辛普利对组织的亲和力就弱于依那普利。
钙通道阻滞剂主要包括各种地平类药物,如氨氯地平,非洛地平,硝苯地平,等,其中半衰期最长是是氨氯地平,半衰期长达30-50小时,可以基本是维持一天24小时的血压控制,硝苯地平控释片采用特殊的控释技术另药物在24小时之内平稳匀速缓慢的释放,理论上也能获得24小时的平稳长效降压作用,但是因受到控释技术水平高低的影响,不同厂家的产品在维持长效降压作用方面可能存在较大的出入,
β受体阻滞剂中,以美托洛尔和比索洛尔比较常用,美托洛尔有酒石酸美托洛尔,琥珀酸美托洛尔缓释片等不同的剂型,以琥珀酸美托洛尔缓释片最为优异,琥珀酸美托洛尔缓释片可以以几乎恒定的速度释放约20小时,血药浓度平稳,起到长效平稳降压作用。与酒石酸美托洛尔平片比较,琥珀酸美托洛尔缓释片一天只需要服用一次,饭前饭后服药均可,还可以掰开服用,而美托洛尔平片则需要服用2-3次,饭前服用。酒石酸美托洛尔也并非一无是处,对心率快的患者需要快速控制心率时,酒石酸美托洛尔比琥珀酸美托洛尔缓释片起效更快,发挥作用更迅速,缓解症状更明显.富马酸比索洛尔与琥珀酸美托洛尔缓释片相比,对β1和β2受体的选择性更高,在治疗慢性心衰需要控制心率时,富马酸比索洛尔对心脏β1受体的抑 *** 用更强,能更有效的控制心率,对支气管平滑肌上β2受体的影响更小,因此在治疗慢性心衰合并合并哮喘,慢阻肺等气道高反应的人群,富马酸比索洛尔比琥珀酸美托洛尔缓释片更有优势。
目前临床用于降压的利尿剂主要包括氢 *** 等噻嗪类利尿剂和吲达帕胺等噻嗪样利尿剂,氢 *** 很少单独作为降压药物使用,一般都是与普利类或者沙坦类药物联合使用,原因在于这类药物对血糖,血脂,尿酸,血钾等代谢因素都有不良影响,因此噻嗪类利尿剂都是提倡小剂量与其他药物联合使用。利尿剂适用于老年高血压,高盐摄入以及盐敏感性高血压,合并慢性心衰的高血压,也是难治性高血压患者的基础用药之一。
高血压目前是一种无法治愈的慢性疾病,而且需要长期服用药物控制血压,高血压主要是由于年龄增长、不合理饮食、吸烟喝酒、精神压抑、遗传、还有就是一些病变所导致的血管收收缩压及舒张压均升高的一种病变。
高血压时间长了而且控制不平稳还会导致出现心脑血管病变、肾脏病变、眼底病变等疾病,而目前为止高血压的用药也是一个难题,有些合并有很多并发症的高血压患者用药及其困难,血压过高会导致人体出现头晕、头痛、心悸乏力、肢体麻木、胸闷等多种症状,而有些则血压很好但是症状不明显。
高血压的药物应用在注意饮食休息的基础上还是推荐大家用长效的降压药比较好,有利于降低心脑血管的病发率,下边小克为大家普及一下长效降压药物有哪些?
1、利尿剂(双氢克尿噻,吲达帕胺等药物),一般是以降低收缩压为主,主要适用于老年性的高血压伴有心衰的患者。
2、β受体阻滞剂(美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔),主要适用于心衰、快速心律失常、心绞痛、心肌梗死的患者,但是有哮喘及糖尿病周围血管病变者不能使用此类药物。
3、钙拮抗剂(硝苯地平片、尼莫地平、氨氯地平片),有利于阻断钙离子的内转,利于适用于高血压、冠心病及心律失常的患者。
4、ACEI和ARB类药物(替米沙坦、缬沙坦),这类药物是目前应用比较广的药物,对于糖尿病、肾病合并的高血压、左心功能不全、心衰、心肌梗死患者有很好的疗效。
这些药物一般药物半衰期都在24小时以上,所以药物维持时间长,疗效好,而且能够平稳的控制血压,有利于防止夜间及晨起血压过高所导致的猝死。
二、富马酸和索洛尔片于倍他乐克哪个疗效好
富马酸比索洛尔和倍他乐克,都是常用的β受体阻滞剂,两者相比较,孰优孰劣呢?
富马酸比索洛尔和倍他乐克(美托洛尔),两者作为降压药物的使用的时候,其降压作用都不强,都是需要靠高剂量来维持其降压作用,所以,在降压药物的选择上,两者并没有孰优孰劣的明显优势。但如果是依从性,因为比索洛尔的半衰期更长,所以,比索洛尔一天一次服用即可,而酒石酸美托洛尔需要一天两次甚至三次。但琥珀酸美托洛尔缓释片,已经可以使得口服每日一次。
对于富马酸比索洛尔和倍他乐克的减慢心率作用,似乎美托洛尔的减慢心率作用更强一点,但没有相关文献报道,只是笔者的临床经验感觉,美托洛尔在这方面似乎优于比索洛尔,这个期待进一步证实。
富马酸比索洛尔和倍他乐克都可以减慢心室率,减少心肌耗氧,抑制心肌重构,改善心衰预后,但比索洛尔的高选择性,使得比索洛尔的β1受体选择性明显高于美托洛尔。β1受体的过度激活与心衰的发病机制有关,所以高选择性β1受体阻滞剂可针对心衰病因进行阻断,2018中国心力衰竭诊断和治疗指南》中就指出,比索洛尔在β1受体选择性方面优于美托洛尔,所以其能够更加精准地阻止由于β1过度激活引起的心衰。在此方面比索洛尔优于美托洛尔。
所以,在不同的方面进行比较,两者可以看到,比索洛尔的高选择性决定了在很多方面,比如冠心病、心衰等β受体阻滞剂的选择中,比索洛尔以现在的研究更显优势。
倍他洛克也就是常说的美托洛尔,美托洛尔和比索洛尔都是中老年朋友比较常用的药物,医学术语叫做选择性的β1受体阻滞剂,因为二者均主要作用于心脏,通过作用于心脏上的β1受体,抑制心脏收缩与房室传导,减慢心率,减少心脏排血量,降低心肌耗氧量。
因此,广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常(窦性心动过速或心房颤动等室上性心律失常)、心肌梗死、慢性稳定型心力衰竭、肥厚性心肌病等。
目前美托洛尔和比索洛尔等仍然是治疗高血压的一线降压药,其降压作用强于氢 *** 等利尿剂。因为主要作用于β1受体,对β2受体无明显阻断作用,所以对外周血管平滑肌和支气管平滑肌的收缩作用较弱,适用于长期治疗。
对交感神经活性增强,静息心率较快的中青年高血压患者、心输出量及肾素活性偏高的患者,疗效较好。对心肌梗死患者、高血压合并心绞痛的患者效果也较好。该类药物不仅降低静息血压,还能降低应激和运动状态下血压的急剧升高。与其他降压药相比,优点为不引起直立性低血压。
美托洛尔和比索洛尔之所以能够降压,除了减慢心率,减少心脏排血量外,还能改变中枢性血压调节机制产生降压作用,阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜的β1受体,减少去甲肾上腺素的释放(去甲肾上腺素是有升压作用的)。
同时抑制肾小球入球小动脉上的β1受体,减少肾素的释放,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,最终抑制血管紧张素Ⅱ的升压作用,相当于发挥普利类、沙坦类降压药的作用。
美托洛尔和比索洛尔在用药初期,减慢心率,降低心脏射血量,外周血管阻力增加,血压不变或略降。所以特别是刚开始用药的高血压朋友千万不能着急,不要刚吃几天就说怎么血压还是不降,又开始换药,要有耐心。
长期用药过程中,外周血管阻力降低,心脏射血量仍然减少而未恢复到用药前的水平,所以收缩压和舒张压均下降。
美托洛尔和比索洛尔相比,比索洛尔对心脏的选择性为美托洛尔的5-10倍。如果高血压朋友还合并有慢阻肺或者哮喘,又不得不用这类药时,为提高对心脏的选择性,减少对气管平滑肌的影响,用比索洛尔更好。
美托洛尔为脂溶性的药物,容易通过血脑屏障,脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70%,所以中枢性不良反应方面会较比索洛尔大点。
比索洛尔为水脂双溶性的药物,肝脏首关效应(药物在吸收入血前部分可被肝脏代谢灭活)低于10%,生物利用度大于90%。而美托洛尔也有首关效应,同时生物利用度只有约50%。
美托洛尔主要在肝脏代谢后随粪便排出,约5%以原型由肾脏排泄。因此,肾功能损害者无需调整剂量。血浆半衰期较短,为3-5个小时,所以一天需2-3次,但起效较比索洛尔快,所以常用琥珀酸美托洛尔缓释片。
比索洛尔一半经肝脏代谢后随粪便排出,一半以原型药的形式从肾脏排出。所以对于轻中度肝、肾功能异常者不需要进行剂量调整。血浆半衰期为10-12小时,在血浆中可维持24小时,所以比索洛尔1天1次即可。
美托洛尔、比索洛尔禁忌症都为:Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压等患者。常见的副作用为:头晕、乏力、胃肠不适、肢端发冷等。停药时需要慢慢减量,不能突然停药,否则可能引起反跳现象。综合来看说,无论是美托洛尔还是比索洛尔对上述适应症都有效,但更倾向于选择比索洛尔。
富马酸比索洛尔和倍他乐克同属于β受体阻滞剂,且均为选择性β1受体阻滞剂,二者皆可用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭等疾病的治疗。针对不同疾病的治疗,二者临床疗效确实有一定的区别。
虽然比索洛尔与倍他乐克都选择性阻断β1受体,但比索洛尔对β1受体的选择性更高,阻断效果更好。由于心衰的进展与β1受体的激活有关,故比索洛尔对慢性心衰治疗效果更好,且对治疗心功能不全的安全性更高,但需要在有经验的临床医师指导下使用,是考验医生治疗心衰经验的一个药物。
比索洛尔和倍他乐克对原发性高血压患者的降压效果都不错,但比索洛尔在改善静息心率、心率变异性等方面效果更好,故比索洛尔治疗原发性高血压效果更理想。
倍他乐克属于亲脂性β1受体阻滞剂、比索洛尔属于水脂双溶性β1受体阻滞剂,由于亲脂性的药物更易透过血脑屏障,故倍他乐克对中枢神经系统的影响大于比索洛尔,头痛、头晕等不良反应发生率高于比索洛尔,故比索洛尔的不良反应稍低于倍他乐克。
比索洛尔50%通过肝脏代谢,代谢产物从肾脏排泄,剩余50%以原型药的形式从肾脏排泄,轻中度肝肾功不全的患者无需调整剂量;倍他乐克主要在肝脏代谢,大约5%的倍他乐克以原型药从肾脏排泄,仅严重肝功能不全的患者需调整用量。故有肝肾相关疾病的患者需结合肝肾功能选择合适的药物和剂量。
倍他乐克是美托洛尔的商品名,和富马酸比索洛尔属于同一类药物,都是选择性的β1受体阻滞剂类药物,这类药物在心血管临床上应用广泛,在治疗高血压,改善心肌缺血,慢性心衰,心律不齐等方面都有着广泛的应用,这两个药物如果非得说谁好谁不好,还真的不好比较,今天就来为大家比较下两个药物,对于药物的选择,没有更好,只有更适合。
比较药物的起效时间,往往需要参考的是药物进入体内后的达峰时间,美托洛尔达峰时间1.5小时,而比索洛尔达峰时间需要3小时,因此,从药物起效时间上来看,美托洛尔更快速,如果是对于急性心率失常的缓解,服用美托洛尔则是更好的选择。
但是从长期用药来看,比索洛尔虽然达峰时间长,但其药物作用时间(半衰期10~12小时)也更长,从用药依从性和药物作用平稳性上来说,比索洛尔每天服用1次,优于需要每天服药2~3次的酒石酸美托洛尔(半衰期3~5小时)普通片。需要指出的是,倍他乐克的另一种剂型,琥珀酸美托洛尔缓释片,由于增加了控制药物释放的缓释技术,同样每天服用一次即可。
为什么要比较药物的亲脂性,药物的亲脂性决定了药物的吸收,代谢,血脑屏障通过性等多个方面的问题。比较两个药物,美托洛尔属于亲脂性的β1受体阻滞剂,而比索洛尔则是亲水性的β1受体阻滞剂,这就导致了美托洛尔的吸收率要高于比索洛尔,但同样的,亲脂性的美托洛尔更容易通过血脑屏障,易产生头痛,头晕等中枢神经副作用,而水溶性的比索洛尔,这方面的副反应发生率则要低一些。
说完吸收说代谢,亲脂性的美托洛尔主要经过肝脏代谢,因此,肝功能受损的患者应注意可能产生的药物积蓄中毒问题,而比索洛尔,50%经过肝脏代谢,50%经过肾脏代谢,肝肾功能不全的朋友,应考虑减量服用。
最后再来比较下两种药物的临床应用和药效,从临床应用上来说,这两种药物都是高选择性的β1受体阻滞剂,在降血压,慢性心衰的维持治疗,心律失常的治疗等方面,都是可以应用,也经常需要应用的好药。
如果要比较疗效,给大家分享几组临床数据,200例高血压患者,一半给予美托洛尔治疗,而另一半给予比索洛尔治疗,治疗2个月,美托洛尔降压总有效率79%,比索洛尔降压总有效率(84%);心律失常治疗方面,一个包含72例冠心病合并心律失常患者的小型临床研究显示,两个药物在心律失常缓解方面没有显著差异;慢性心衰治疗方面,240例患者的临床试验数据显示,比索洛尔组总有效率90%,美托洛尔组总有效率85%。
对于上述临床研究结果,需要指出的是,上述临床数据的比较,都是比索洛尔和美托洛尔普通片的比较,如果是与美托洛尔的缓释片相比,比索洛尔应该不会有这样的优势。因此,对于药物的选择来说,主要还是看临床上对于个体的作用效果,选择临床效果好,副作用耐受的药物应用,就是好的药物应用。
美托洛尔和比索洛尔都属于常用的β受体阻断剂,但并不完全相同,这涉及到很多专业的药理知识。如下为提问者,简单讲述相关的区别。
对于β受体阻断剂来说,可分为水溶性和脂溶性两种。美托洛尔属于脂溶性的药物,而比索洛尔属于水脂双溶的药物,所以代谢途径并不完全相同,比索洛尔的肝脏首关效应会低于美托洛尔,吸收的更为完全,这是两种药物主要区别之一,但需要注意的是,这并不代表美托洛尔的吸收能力较差。
两者的区别之二是半衰期。比索洛尔属于长半衰期的药物,也就是说一天服药一次即可,而美托洛尔属于短半衰期药物,一般每天需要服药2-3次。目前临床常用的美托洛尔为琥珀酸美托洛尔,是一种长效的缓释制剂,每天服用一次即可。
另外,两者还有一个区别是对β1受体的选择性。多数教材认为,比索洛尔的选择性更高,因此带来的副作用可能会越少。
然而,很多的国内外循证医学证据表明,两者都可以作为β受体阻断剂的选择,广泛用于冠心病、心力衰竭和高血压的治疗。在临床选择上,两者其实并没有太过明显的优劣之分。
在某些特定的患者可能优选美托洛尔,或者比索洛尔。比如说,对于慢性心功能不全的患者,早期可能会选择美托洛尔,其原因正是因为短效制剂的美托洛尔对心功能的影响持续时间较短。
总而言之,对于两者区别涉及到很多专业的知识,希望能够为提问者提供一些有用的讯息,当然,一定不要擅自选药,应该根据医生的处方来服药。
富马酸比索洛尔和倍他乐克都属于β受体阻滞剂。β受体阻滞剂这一类药物,不能说谁比谁好,只能说哪种药更加适合某种情况。可以说,用得好才是好,人家用得好,对你也不一定就合适。所以说,比索洛尔和倍他乐克比不出来高低好坏。倒不如让张大夫给大家把β受体阻滞剂这一整类药都给大家介绍一下,看完了你自己就都懂了。
其实在门诊上,也常常有患者跟张大夫说,让我介绍一下“倍他乐克”这类药。我知道他们的意思,就是让我说一说“β受体阻滞剂”。今天,张大夫就借这个机会来说一说“β受体阻滞剂”这类药。
可以说“β受体阻滞剂”这类药包括3类。
这类药以 *** 为代表,因为这类药在阻断β1和β2的问题上,没有原则,不加选择,都给阻断了,结果带来了糖脂代谢和影响肺功能等不良影响。所以,现在很少用了。
这类药可以选择性阻断β1受体,对β2受体影响小。这样就做到了有效控制心率和血压,而对糖和脂以及肺功能不加影响。代表药物有美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔,这些药都是临床上常用的。
这类药可以阻断α1受体和β受体,具有双重阻滞作用。这样一来好处是,有助于抵消双方对机体的不良作用,有助于消除因为β受体阻断带来的糖脂异常和外周血管收缩的副作用。常用的代表药物有阿罗洛尔、卡维地洛和拉贝洛尔。其中阿罗洛尔降压效果好,卡维地洛适合心衰患者吃,拉贝洛尔适合用于妊娠高血压。
关于“倍他乐克”这类药,相关知识,简单说就这些,希望对您能有所帮助。
这个问题问的非常好,这个为题确实也很值得科普一下。
首先呢,这两种药物同样都属于β受体阻滞剂类药物,都可以控制血压、抑制交感兴奋、减慢心率、保护心功能。这应该是此两种药物的共同点,而且他们的药效都是通过阻断β受体来发挥的。
但是,这两种药物的区别同样也很明显。
在临床上,β受体阻滞剂虽然已经被广泛应用于慢性心功能不全的治疗,但是在很多时候,我们仍然是无法使用的。这是因为β受体阻滞剂会导致气管痉挛,而很多心衰发作时都可能合并有肺部感染或者COPD,如果这个时候贸然使用β受体阻滞剂,可能会导致严重的肺部问题。
而倍他乐克就是如此!但是比索洛尔就不一样了。
气管上的β受体大多是β2受体,而心脏则是以β1受体为主,而比索洛尔对β1受体的选择性明显高于β2受体,因此,比索洛尔的食用可能对支气管和肺部的影响更小。因此,这也是很多专家都已经提倡在早期使用比索洛尔的一个很重要的原因了。
富马酸比索洛尔商品名也叫博苏或康忻。
酒石酸美托洛尔或琥珀酸美托洛尔叫倍他乐克。
这两种药物在心血管领域应用广泛,大家可以看出来这两种药都含有洛尔两个字,那基本上可以说就是一类药。
实际上,这两种药确实是一类药,而且非常相近,几乎可以说是亲兄弟。
亲兄弟就会有很多相似之处:都属于一类药。美托洛尔和比索洛尔这两个药都是高选择性β1受体拮抗剂,都是是通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、降低心肌耗氧、抑制过度的神经激素来发挥降压、抗缺血作用的,同时还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用,保护心血管系统,预防心肌重构。
这么说过于复杂,我们就直接说能治啥病吧。这两个药都适用于高血压、快速性心律失常、心绞痛、慢性心力衰竭、主动脉夹层,是心血管系统难得的很全面的药物,几乎囊括了血管、电路、心功能、血压、大血管各个方面。都有低血压、心率慢等副作用,禁忌症基本一致。
美托洛尔属于亲脂性,而比索洛尔属于亲水性。美托洛尔易从胃肠道吸收到达身体各个脏器,易通过血脑屏障,产生中枢神经系统的副作用。而比索洛尔是水溶性,胃肠吸收较差,中枢神经系统副作用较低。简单说比索洛尔对神经系统影响相对较小。
富马酸比索洛尔半衰期约10小时,一天一次;
酒石酸美托洛尔半衰期为3~4小时,一天两次;
琥珀酸美托洛尔缓释片属于长效制剂,一天服用一次即可。
美托洛尔主要经肝脏代谢,肝功能损坏严重患者,应考虑减量服用,肾功能损坏者无需减量。
比索洛尔由于其水溶性的特点,主要经肾脏排泄,严重肾功能不全者患者易形成积蓄中毒,肝肾功能不全患者均应减量服用。
富马酸比索洛尔的高选择性,使得比索洛尔的β1受体选择性明显高于美托洛尔。β1受体的过度激活与心衰的发病机制有关,所以高选择性β1受体阻滞剂可针对心衰病因进行阻断,2018中国心力衰竭诊断和治疗指南》中就指出,比索洛尔在β1受体选择性方面优于美托洛尔,所以其能够更加精准地阻止由于β1过度激活引起的心衰。在此控制心衰方面比索洛尔优于美托洛尔。
总之,在临床应用,需要根据具体疾病,一般建议小剂量开始,逐渐加量至目标剂量,也就是心率达到我们预期的目标。
使用富马酸比索洛尔和酒石酸美托洛尔或琥珀酸美托洛尔的目标心率是55-60次/分。我们需要根据心率调整用药剂量。
富马酸比索洛尔和倍他乐克都是β受体阻滞剂,可以用于高血压、心绞痛、心动过速的治疗,倍他乐克还可用于慢性心力衰竭的治疗,并且可以减少心肌梗死后的全因死亡率。
两个药都是临床上常用的药物,作用大同小异,效果都不错。很难比较哪个比哪个更好。具体到每个人,只要应用有效,没有什么明显的副作用,用哪一个也都是可以的。
两个药都是选择性的心血管β1受体阻滞剂,也就是说,这两个药主要是对血压、心率等起作用,对支气管等的β2受体作用非常小。相对来说,比索洛尔的选择性更高一点。相对对支气管的影响小一点。不过,大剂量的比索洛尔仍然会影响β2受体的。
从代谢上来说,比索洛尔起效时间为3-4小时,作用可持续24小时,完全达到更大疗效需要2周左右。倍他乐克起效时间为1.5小时,持续8-12小时(缓释片可以持续24小时)。
倍他乐克只有5%通过肾脏代谢,所以肾功能不好的人也能用;比索洛尔一半从肝脏代谢,一半从肾脏代谢,轻、中度肝肾功能不好的人可以用,适当调整剂量。
二、从对血压和心率的作用上来说
国内外的研究都显示,二者无论对收缩压或舒张压的降压效果都类似,在服用12周左右,比索洛尔可以使收缩压平均下降5.4mmHg,舒张压下降4.6mmHg;倍他乐克收缩压下降5.2mmHg,舒张压下降3.8mmHg。比索洛尔略优于倍他乐克,但没有统计学差异。
在降心率的效果是,有的研究支持,似乎比索洛尔略优于倍他乐克。在应用到12周时,比索洛尔可平均降低心率8次/分,倍他乐克降低心率5次/分。
从副作用来看,两者没有明显的差异。
因此,需要选择哪一个β受体阻滞剂,根据自己用的效果或肝肾功能来选择就行了!比索洛尔和倍他乐克都是不错的临床用药。
比索洛尔是β阻滞剂中选择性更高的药物,也就是对心脏的专属性强,对支气管和外周血管的β2受体影响小,更加适合合并有支气管哮喘和外周血管病的高血压。半衰期长达10-12小时,每天服用一次即可,有效控制24小时的血压,肝肾双通道排泄,与其他药物合用时的相互作用少,受基因多态性影响小,个体间血药浓度差异小。降压效果可控性可预见性高。而美托洛尔的药物代谢有明显的个体和种族差异,个体间血药浓度,不良反应和临床疗效差距较大,需要个体化给药,脂溶性高,容易透过血脑屏障,因此中枢神经系统的不良反应如头痛头晕的症状较多,半衰期短(3 4小时),平片需要给药2次,缓释片可以给药一次。两种药物在降压方面都是一线的地位,尤其适合心率较快等交感活性增高表现的单纯高血压患者。不适宜作为首选方案的人群包括老年人,肥胖者,脑瘁中,间歇性坡行,严重慢性阻塞性肺疾病,糖代谢异常的患者。
三、富马酸比索洛尔片和万爽力盐酸曲美他嗪片有什么相同的功效
那么吗?富马酸比索洛尔片和万爽力盐酸曲美他嗪片的功效确实有相似之处,二者均可以用于心血管疾病的治疗。以下是二者的简单介绍:富马酸比索洛尔片是一种高选择性1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌1-受体有高亲和力,对支气管、血管平滑肌和调节代谢的2-受体仅有很低的亲合力。万爽力盐酸曲美他嗪片为作用较强的抗心绞痛药,其起效较 *** 慢,但作用持续时间较长。具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用,能降低血管阻力,增加冠脉血流量及周围循环血流量,促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能减低心脏工作负荷。降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗,从而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加对强心甙的耐受性。总的来说,富马酸比索洛尔片和万爽力盐酸曲美他嗪片均可以用于冠心病,心绞痛等疾病的治疗。另外,介绍一种与万爽力效果类似的药品:芪冬颐心口服液:临床适用于冠脉功能不全,心绞痛,血流动力学药物单独治疗无效的心绞痛,糖尿病冠心病。康爱多致力为老百姓提高用药水平、降低用药费用,为慢性病病患朋友提供厂家直供、低价,绝对正品的优质药品。
文章到此结束,如果本次分享的比索洛尔起效时间和比索洛尔一天吃半片可以不的问题解决了您的问题,那么我们由衷的感到高兴!