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一、利多卡因和布比卡因的药理特性和临床应用
利多卡因,英文名 Lidocaine Hydrochloride
药品类别局部 *** 抗心律失常药
本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。麻醉作用比普鲁卡因强2倍。
1、耳鼻喉科表面麻醉用2%~4%;
成人一次量为200mg,不超过400mg。
7、利多卡因胶浆剂主要用于内镜室或皮肤科用药,麻醉科少见
(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应;
(2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
(3)变态反应罕见,一般不要求做皮试,但有报道出现利多卡因过敏反应。
(1)对利多卡因及其他局部 *** 过敏、阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用;
(2)本品扩散力强,一般不用于蛛网膜下腔阻滞;
(3)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。
(1)由于个体间耐受差异大,应先给小量试探,无特殊情况才给常用量或足量;
(2)本品毒性较普鲁卡因为大,且易于扩散,故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2,同时应按规定稀释,严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停;
(3)加用肾上腺素时,高血压患者慎用;
(4)本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍;静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍,其体内代谢较普鲁卡因慢,连续滴注其速度应递减,因有蓄积作用,易引起中毒而发生惊厥.;
(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如, *** 、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏;
(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度;
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降;
(5)与下列药品有配伍禁忌: *** ,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
药物过量用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时,早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤,超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制,可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。
包装(1)5ml:100mg(临床最为常见)
药物别名:丁吡卡因,麻卡因,MARCAIN
本品为长效酰胺类局麻药,与神经膜上受体结合,阻滞钠离子通道,使神经膜电位不能达到动作电位阈值,神经冲动就不能传导。 0.25%和0.5%浓度有血管扩张作用。大剂量静注可引起心肌收缩力减弱,传导时间延长,室性心律、室颤。心脏毒性作用比利多卡因大,心血管抑制剂量与发生惊厥剂量比值,利多卡因是 7,而布比卡因为 3~4。
硬膜外阻滞起效时间 16~18min,持续 200~400min,血浆峰浓度为0.88μg/ml,中毒的血浆药物浓度阈值是4μg/ml,血浆蛋白结合率为 84%~95%,消除半减期 2.7±1.3h,血浆清除率 0.58±0.23L/min,药物代谢似利多卡因,经肝脏代谢,分解产物及原药由肾排出,但比利多卡因要慢。
适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞,其他给药的 *** 或途径均应慎重,静注区域阻滞勿用。
因本品起效较快,作用时间长,应用日益增加,多用于神经阻滞、硬膜外阻滞,由于本品对运动神经阻滞差,尤适用于上胸段硬膜外阻滞,避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。胎儿/母亲血的浓度比率为0.3左右,所以产科应用较安全,对新生儿无明显抑制。也可用于酯类局麻药过敏患者。
成人常用量①臂丛神经阻滞,0.375%溶液,20ml。②骶管阻滞,0.25%溶液,15—30ml,或 0.5%溶液,15—20ml。③硬脊膜外阻滞时,0.25—0.37S%溶液,10—20ml可用于镇痛,如乳癌根治术;0.5%溶液,10—20ml,可用于一般的下腹部手术,如阑尾切除或剖腹产;0.75%溶液,10—20ml用于中上腹部手术,每隔 3小时可酌情重复给药,用量一般为上述初量的一半。④局部浸润,总用量一般以 175—200mg(0.25%)为限,24小时内分次给药,一日极量为 400mg。⑤交感神经节阻滞的总用量 50—125mg(0.25%)。⑥蛛网膜下腔阻滞,常用量 5—15mg,加 10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。
[制剂与规格]盐酸布比卡因注射液(1)5ml:125mg(2)5ml:25mg(3)5ml:37.5mg(4)2ml:15mg
用0.25%,0.5%或0.75%溶液,一次极量0.2g,一日极量0.4g.
[用法及用量] 1次安全用量为 2mg/kg,加肾上腺素可增加到3mg/kg,1日总量不超过 8mg/kg。老年体弱者酌减。
1.局部浸润麻醉:较少应用,0.125%。
2.神经阻滞:0.25%~0.5%,如臂丛阻滞,0.25% 30ml。
3.硬膜外阻滞;0.25%~0.75%,上胸部使用低浓度,而腹部手术肌松要求高,浓度可用 0.75%,但应注意毒性反应。产科禁用 0.75%浓度。剂量因人因病而异。术后镇痛只需 0.125%浓度。
4.蛛网膜下腔阻滞;0.5%~0.75%,剂量按需而定。
5.虽本品加肾上腺素并不延长麻醉作用时间,但对降低血药浓度防止毒性反应,所以在无禁忌情况下,药液中加 1∶20万肾上腺素。
6.本品引起心血管意外的复苏较困难,所以总量及浓度应严格控制。
[剂型与规格]注射剂:15mg/2ml,12.5mg/5ml,25mg/5ml, 37.5mg/5ml。
个别病例肌肉痉挛,低血压(血压下降),精神兴奋.主要见于剂量应用太大或使用不当所致,中毒反应似其他局麻药,有头昏、舌、口周围麻木、耳鸣飘忽感、兴奋、肌肉震颤、血压下降、心跳停止等,因全身抽搐后立即心血管虚脱,复苏困难。巴比妥类及苯二氮卓类药可降低毒性反应发生。
本品对运动神经阻滞作用较弱,不宜用于需肌肉松弛的手术。
低血浆蛋白、肝肾功能减退、酸中毒、缺氧患者以及孕妇易发生中毒反应,应慎用。
本品常与起效快的利多卡因合用,以达到起效快,时效长的目的。
二、吃麻药多长时间做胃镜效果更佳
做胃镜时常用的麻醉剂是利多卡因胶浆,在胃镜检查前5-10分钟将本品含于咽喉部片刻后慢慢咽下,2-3分钟后可将胃镜插入进行检查。因此喝了就可以做,不宜过太长时间,利多卡因是作表面麻醉的,利多卡因在体内代谢时间一半为三十分钟后作用就消失了,在血浆中代谢时间在四到六个小时。
胃镜检查能直接观察到被检查部位的真实情况,更可通过对可疑病变部位进行病理活检及细胞学检查,以进一步明确诊断,是上消化道病变的首选检查 *** 。它借助一条纤细、柔软的管子伸入胃中,医生可以直接观察食道、胃和十二指肠的病变,尤其对微小的病变。目前胃镜检查已经发展出多种形式,不断为患者减轻痛苦:
需要下管的,利用一条直径约一公分的黑色塑胶包裹导光纤维的细长管子,前端装有内视镜由嘴中伸入受检者的食道→胃→十二指肠,而对患者胃黏膜的病变进行检查,这种检查方式,常常会让患者感到很痛苦。会使用局部麻醉剂,用于上消化道内镜检查时起表面麻醉、润滑作用,并能显著祛除胃肠道内泡沫,以利视野清晰
超细无痛胃镜以其镜身更细、更柔软、视野更大、操作更灵活、全程无需麻醉、无痛苦、舒适度好等特点而大受临床好评。其先端部分只有5mm,镜体直镜0.59cm
(而常规胃镜外径9.8—11.0mm),锥形前端设计确保顺畅地通过鼻腔、咽喉等各个狭窄部位,具有非比寻常的插入性能,且柔软、光滑的镜体更是避免了传统胃镜“硬”性检查和麻醉止痛的弊端,大大减少了病人的恐惧,增强了进行检查的信心,而放松的心态更容易配合医生的操作。
全称为“遥控胶囊内镜系统”,被誉为“完美胃部检查的胶囊内镜机器人”胶囊机器人另一个名字为磁控胶囊内镜。它只需患者随水吞下一粒胶囊内窥镜,经过15分钟左右便可完成胃部检查。胶囊体积小,进入体内无异物感、不适感,检查无需麻醉,无创伤,无不良反应,约一天后,胶囊机器人可随便便排出体外。
适应症为局麻药,用于上消化道内镜检查时的局部麻醉。用时振摇,在胃镜检查前5-10分钟将本品含于咽喉部片刻后慢慢咽下,2-3分钟后可将胃镜插入进行检查。成人一次常用量10g(约10ml,内含盐酸利多卡因0.2g)或遵医嘱。
三、利多卡因胶浆哪个科室
内镜室或皮肤科。根据查询中华医学网显示,利多卡因胶浆是一种中效局部 *** ,主要用于内镜室或皮肤科用药,麻醉科少见。主要是用于上消化道内镜检查时的局部麻醉,是一种淡黄色的黏稠的液体,说是局麻药并不是通常理解的可以让人感觉不到疼痛。
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