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一、西地兰静推注意事项
1、注意静推速度:用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,并且静推时间不能少于15分钟。
2、注意监测患者情况:静推去乙酰毛花苷时,要注意监测患者心率,当心率低于60次/分或者节律改变时不能静推。
3、注意使用禁忌症:禁用任何强心甙制剂中毒;室性心动过速、心室颤动;梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);预激综合征伴心房颤动或扑动。
二、常用药物的服药时间
生病对于很多人来说并不陌生,大部分的人平时可能都会有一些感冒发烧或者是身体疼痛的情况,一般的人首先都会想到吃药,不同的药物禁忌不一样,其实不同的药物服用的时间也不一样,那常用药物的服药时间?正确的服药时间是什么时候?
宜在饭前服用,这样可使药物不被胃内食物较多地混合、稀释,可以发挥较好的疗效。除阿莫西林、司帕沙星几乎不受食物影响外,其他药物的吸收均受食物的影响,饭前服用的生物利用度高,但这类药物大多数对胃肠道都有一定的副作用,故可根据情况选择饭前半小时或饭后半小时服用;有些药物如呋喃妥因、甲硝唑、红霉素、乙胺丁醇、利福平等,因胃肠道副作用大,病人不能耐受时,可以饭后即服。
通常在中午服用,因为上午11—12时是人体对痛觉最敏感的时候。 *** 和 *** 则在晚上9时使用时镇痛效果更好。而阿司匹林,在早上7时左右(餐后)服用,可使疗效好而持久,若在下午6时和晚上10时服用,则效果较差。而抗关节炎药,对类风湿性关节炎病人的每天一次缓解疼痛和炎症的缓释药物,应在晚上服用为宜。而骨关节炎病人宜在早上或中午服药。饭后,胃及小肠有食物,可减轻药物的 *** ,所以凡是 *** 性大的药物,如APC、保泰松、呋喃妥因、铁、三溴片等片剂以及稀盐酸、氯化钾、氯化铵等水剂,宜在饭后服,这样可被食物稀释,减少对胃肠道的不良 *** 。对胃有 *** 或易引发恶心、食欲减退的药物,如环丙沙星、红霉素、消炎痛、阿斯匹林、磺胺类等药物,也宜在饭后0.5—1小时之间服用。鱼肝油口服剂亦应饭后服用。
心力衰竭患者对洋地黄、地高辛和毛花甙C等强心苷类药物的敏感性以凌晨4∶00时左右更高。此时用药效果比其他时间给药增强40倍。若按常规剂量使用极易中毒,所以这个时间给予强心苷类药物一定要考虑药物的剂量和毒副反应。地高辛于8:00~10:00时服用,血峰浓度稍低,但生物利用度和效应更大;14:00~16:00时服用,血峰浓度高而生物用度低,所以上午服用地高辛不但能增加疗效,而且能减低其毒性作用。
该类药物通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,而阻碍肝内胆固醇的合成,同时还可增强肝细胞膜低密度脂蛋白受体的表达,使血清胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇浓度降低。由于胆固醇主要在夜间合成,所以晚上给药比白天给药更有效。如:辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀钙等,采用晚间顿服比每日3次服药效果更好。
人的血压在1天24小时中,9:00~11:00时、16:00~18:00时更高,从18:00时起开始缓慢下降,至次日凌晨2:00~3:00时更低。所以出血性中风多发生于白天,而缺血性中风多发生于夜间。轻度高血压患者切忌在晚上入睡前服药,中重度高血压患者也只能服白天量的三分之一,这是因为夜间为生理性低血压服药使血压降低,从而导致脑动脉供血不足,在脑动脉硬化的基础上形成脑血栓。1天服用1次的降压药(包括控缓释制剂)多在7:00时给药。1天服用2次的降压药,以上午7:00时和下午14:00时两次服药为宜,使药物作用达峰时间正好与血压自然波动的两个高峰期吻合。α—受体阻滞剂(如特拉唑嗪、多沙唑嗪)因会引起 *** 性低血压,故常在睡前给药。血压服药使血压降低,从而导致脑动脉供血不足,在脑动脉硬化的基础上形成脑血栓。1天服用1次的降压药(包括控缓释制剂)多在7:00时给药。1天服用2次的降压药,以上午7:00时和下午14:00时两次服药为宜,使药物作用达峰时间正好与血压自然波动的两个高峰期吻合。α—受体阻滞剂(如特拉唑嗪、多沙唑嗪)因会引起 *** 性低血压,故常在睡前给药。
糖尿病人在凌晨对胰岛素最敏感,这时注射胰岛素用量小,效果好。甲糖宁(D860)上午8时口服,作用强而且持久,下午服用需要大剂量才能获得相同的效果。
由于人体内的胆固醇和其他血脂的产生在晚上增加,因此,病人宜在吃晚饭时服用降胆固醇的药物
哮喘患者的通气功能具有明显的昼夜节律性,白天气道阻力最小,凌晨0:00~2:00时更大,故哮喘患者常在夜间或凌晨发病或病情恶化。而凌晨哮喘患者对乙酰胆碱和组胺最为敏感。抗哮喘药氨茶碱缓释片、长效β2受体激动剂(班布特罗、丙卡特罗)、白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特钠)等每晚睡前0.5小时服药一次的平喘效果显著优于每天2次给药方案。
如赛庚啶于早上7时左右服用,能使药效维持15-17个小时,而晚上7时服用,只能维持6-8小时。扑尔敏、苯海拉明宜在睡前半小时服用,可减少嗜睡等副作用对生活带来的影响。治疗皮肤过敏药,如息斯敏、特非那丁、扑尔敏等,可在临睡前半小时服用,因其具有部分催眠作用。
心绞痛发作的昼夜节律高峰为上午6:00~12:00时,而治疗心绞痛药物的疗效也存在昼夜节律性。钙拮抗剂、硝酸酯类、β受体阻滞剂在上午使用,可明显扩张冠状动脉,改善心肌缺血,下午服用的作用强度不如前者。所以心绞痛患者更好早晨醒来时马上服用抗心绞痛药。由于氨氯地平、赖诺普利起效平缓,其血药达峰时间分别需6-12h和7h,若在临睡前给药,可使血药峰值出现在清晨。
肿瘤细胞和正常细胞具有不同的生物钟,肿瘤细胞在10:00时生长最旺盛,第2个生长高峰在22:00~23:00时,而正常细胞在16:00时生长最快。所以,在上午10:00时/午夜22:00~23:00时进行化疗,对肿瘤细胞的杀伤力更高,对正常细胞受损率更低。所以有人提出了“零点化疗”的给药方案,即在午夜给予化疗药。
人体激素分泌呈昼夜节律性变化,分泌的峰值在早晨7:00~8:00时,2~3小时后就迅速下降约1/2,然后逐渐减少直至午夜的分泌量最少。将1天的剂量于7:00~8:00时给药,或隔日早晨7:00~8:00时1次给药,可减轻对下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统的反馈抑制,减轻肾上腺皮质功能下降,甚至皮质萎缩的严重后果,且消化系统溃疡出血的发生率降低,并发感染的机会也减少。
抗酸药如铝碳酸镁(达喜)、碳酸氢钠片、大黄苏打片等。饭后一小时服,可有效中和饭后分泌的胃酸。H2受体阻断剂如泰胃美、雷尼替丁、法莫替丁等。如一日两次可早饭后半小时及睡前服,如一日一次则睡前服用。这样可以有效抑制夜间及餐后的胃酸分泌。质子泵抑制剂如奥美拉唑。宜早餐前15-30分钟服用,因此时胃酸浓度高,而奥美拉唑为无活性前体,只有在酸性环境才能转化为活性形式。早餐前服用可发挥更大抑制胃酸分泌作用。如一日两次,则睡前加服。胃粘膜保护药如硫糖铝、枸橼酸铋钾等。宜饭前半小时至一小时或睡前服用,这样有利于保护胃粘膜。睡前如与抗酸药同服,则最少隔开半小时,抗酸药后服。胃肠推动药如西 *** 利、多潘立酮等宜饭前半小时服用。助消化药如多酶片、康彼身等。宜饭时服,因胰酶易被胃酸破坏。
如阿托品、颠茄、匹维溴铵等。宜饭前或饭时服。
盐类泻药(如 *** 镁、蓖麻油等),宜早晨空腹服。因盐类泻药通过局部作用引起肠蠕动增强而加速排便,且作用发生快。植物类泻药(如大黄、番泻叶等)和果导片等,常于临睡前服用,约经8-12小时发挥作用,恰好于次日排便。
需要在胃肠道局部发挥治疗作用的药物
人体血钙水平在午夜至清晨更低,故临睡前服用补钙药可使钙得到充分吸收。
贫血者每晚7时服药比早晨7时服药吸收率要高1倍,故贫血病人补充铁剂宜在晚上7时左右服用。
一般宜在两餐之间服用。用维生素K止血时,则应及时服用。抗生素类药物,因排泄较快,为了在血液中保持一定浓度,应每隔6小时服药1次。维生素A、D、E宜饭后即服,因它们是脂溶性,油类食物有助于吸收。维生素B1、B2宜饭时或饭后即服,它们虽然是水溶性,但因小肠对其有特殊的吸收功能,饭后服能提高吸收率,而维生素C虽然也是在小肠吸收,但它会破坏食物中的维生素B12,饭后一小时服可有效避免。
专家表示,在月经期间有很多禁忌,有些药物在月经期间更好不要用或者谨慎使用,以避免产生不良反应。治疗妇科感染性疾病的外用药、激素类药物、甲状腺制剂、减肥药、抗凝血药、止血药、泻药等药物不可服用。感冒的话,如有必要,可遵照医嘱选择合适的药物服用。
1、治疗妇科感染性疾病的局部用药
治疗女性私处滴虫或霉菌感染的洗液、女性私处片剂、丸剂、栓剂、胶囊等应暂停使用。因为月经期子宫黏膜充血,宫口开放,容易导致细菌感染。
人体激素的合成及代谢平衡与女性的月经周期有关,因此,不可在经期使用激素类药物,以免失去平衡。如雄激素能导致月经紊乱,抑制排卵;黄体酮能导致 *** 胀痛或女性私处流血不规则;口服避孕药能导致 *** 触痛;肾上腺皮质激素能导致闭经或腹胀。
可能造成月经紊乱,出现怕热、出汗、心律失常、体重减轻等症状。
减肥药中含有抑制食欲的成分,如在月经期应用,可能导致月经紊乱、欲望改变,多尿或排尿困难,或出现焦虑、心悸、精神紧张等。
泻药中的容积性泻药,如 *** 镁可 *** 肠壁引起盆腔充血,故月经期应禁用。其它如肠胃动力药,亦应慎用或忌用。
为防止增加子宫出血量,月经期应避免使用抗凝血药,如香豆素及某些中药溶血栓制剂。
这类药因能降低毛细血管的通透性,促使毛细血管收缩,可能引起经血不畅。此外,还应慎用具有较强止血作用的中药或中成药。
所以,女性经期吃药应在医生指导下进行,必要时需要改变药方或酌情调整药物剂量,以达到更佳治疗效果。
三、去乙酰毛花苷注射液说明书简介
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明:去乙酰毛花苷注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
汉语拼音:Quyixiɑn Mɑohuɑɡɑn Zhsheye
本品主要成份及其化学名称为:3[(ObD药吡喃糖基(1→4)O2,6二脱氧bD核己吡喃糖基(1→4)O2,6二脱氧bD核己吡喃糖基(1→4)O2,6二脱氧bD核己吡喃糖基)氧化]12,14二羟基心甾20(22)烯内酯。
治疗剂量时①正性肌力作用:本品选择性地与心机细胞膜Na+K++ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。②负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率、延缓房室传导。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用,使舒张期相对延长,有利于增加心肌血供;大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。③心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。
系天然存在于毛花洋地黄中的强心甙,在提取过程中,其可经水解失去葡萄糖和乙酸而成地高辛,为一种速效强心甙,其作用较洋地黄、地高辛快,但比毒毛化甙K稍慢。静脉注射可迅速分布到各组织,10~30分钟起效,1~3小时作用达高峰,作用持续时间2~5小时。蛋白结合率低,为25%。半衰期为33-36小时。3~6日作用完全消失在体内转化为地高辛,经肾脏排泄。由于排泄较快,蓄积性较小。
(1)主要用于心力衰竭。由于其作用较快,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。
(2)亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。
(3)终止室上性心动过速起效慢,已少用。
静脉注射成人常用量:用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,首剂0.4~0.6mg以后每2~4小时可再给0.2~0.4mg,总量1~1.6mg。
小儿常用量:按下列剂量分2~3次间隔3~4小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿,肌内或静脉注射按体重0.022mg/kg,2周~3岁,按体重0.025mg/kg。本品静脉注射获满意疗效后,可改用地高辛常用维持量以保持疗效。
(1)常见的不良反应包括:新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(***延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。
(2)少见的反应包括:视力模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
(3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹(过敏反应)。
(4)在洋地黄的中毒表现中,心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速***界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
禁用:①任何强心甙制剂中毒;②室性心动过速、心室颤动;③梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);④预激综合征伴心房颤动或扑动。
1.以下情况慎用:①低钾血症;②不完全性房室传导阻滞;③高钙血症;④甲状腺功能低下;⑤缺血性心脏病;⑥急性心肌梗死早期(AMI);⑦心肌炎活动期;⑧肾功能损害。
2.用药期间应注意随访检查:①血压、心率及心律;②心电图;③心功能监测;④电解质尤其钾、钙、镁;⑤肾功能;⑥疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。
3.过量时,由于蓄积性小,一般于停药后1~2天中毒表现可以消退。
本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能适当增加,分娩后6周减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。
新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。
老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。
(1)与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼(Bumetanide,制品为丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。
(2)与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺)和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、对氨水杨酸同用时,可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。
(3)与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺(Pancuronium Bromide,潘可龙,巴活郎)、萝芙木堿、琥珀胆堿(司可林,Scoline;Suxamethonium Chloride)或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。
(4)有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品同用时,常须给予钾盐,以防止低钾血症。
(5)b受体阻滞剂与本品同用,有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能,应重视。但并不排除b阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。
(6)与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度,即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2~1/3。
(7)与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。
(8)螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,随访监测本品的血药浓度。
(9)血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
(10)依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon腾喜龙)与本品合用可致明显心动过缓。
(11)吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图。
(12)与肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。
(13)洋地黄化时静脉用 *** 镁应极其谨慎,尤其是也静注钙盐时,可发生心脏传导阻滞。
(14)红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道的吸收。
(15)甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon灭吐灵)因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
西地兰起作用时是通过体内释放地高辛起作用,故中毒时是测地高辛中毒。
(1)地高辛中毒浓度为>2.0ng/ml。
(2)如给予负荷量,需了解患者在2-3周之前是否服用过任何洋地黄制剂,如有洋地黄残余作用,需减少地高辛剂量,以免中毒。
(3)强心甙剂量计算应按标准体重,因脂肪组织不摄取强心甙。
(4)推荐剂量只是平均剂量,必须按照患者需要调整每次剂量。
(5)肝功能不全者,应选用不经肝脏代谢的地高辛。
(6)肾功能不全者,不宜应用地高辛,应选用洋地黄毒甙。
(7)洋地黄化患者常对电复律极为敏感,应高度警惕。
(8)透析不能从体内迅速去除本品。
(9)在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时,不宜补钾。
(10)肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿,要在血药浓度及心电监测下调整剂量。
(11)传统的治疗心力衰竭是在数日(1~3日)内给本品较大剂量(负荷量)以达到洋地黄化,然后逐日给以维持量来弥补消除量。目前认为,半衰期较短的本品(半衰期平均为36小时),每日口服0.25mg,经5个半衰期(约6~8日)亦可达到最终血药浓度(洋地黄化)的96%,既达到治疗效果,又避免洋地黄中毒。如不能达到治疗效果,可适当增加剂量。如病情较急,为较快达到有效浓度,仍需先给负荷量,但剂量需个体化。
(12)当患者由强心甙注射液改为本品时,为补偿药物间药动学差别,需要调整剂量。
(13)应静脉给药,因为肌肉注射有明显局部反应,且作用慢、生物利用度差。
(14)本品过量及毒性反应的处理:轻度中毒者,停用本品及利尿治疗,如有低钾血症而肾功能尚好,可给以钾盐。心律失常者可用:①氯化钾静脉滴注,对消除异位心律往往有效。②苯妥英纳,该药能与强心甙竞争性争夺NaKATP酶,因而有解毒效应。成人用100~200mg加注射用水20ml缓慢静注,如情况不紧急,亦可口服,每次0.1mg,每日3~4次。③利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50~100mg加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。④阿托品,对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5~2mg皮下或静脉注射。⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时,可安置临时起搏器。异丙肾上腺素,可以提高缓慢的心率。⑥依地酸钙纳(Calcium Disodium Edetate),以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。⑦对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段,每40mg地高辛免疫Fab片段,大约结合0.6mg地高辛或洋地黄毒甙。⑧注意肝功能不良时应减量。同时服用苯妥英纳、 *** 、保泰松、利福平会使血中洋地黄毒甙浓度降低50%。
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