各位老铁们好,相信很多人对环孢素更佳服用时间都不是特别的了解,因此呢,今天就来为大家分享下关于环孢素更佳服用时间以及环孢素多久起效血小板的问题知识,还望可以帮助大家,解决大家的一些困惑,下面一起来看看吧!
本文目录
一、口服环孢素软胶囊前后需要禁食吗间隔多长时间服l次
这个药物更好是空腹服用才能起到更大的治疗效果。可以在吃饭前后半个小时服用这个药物。这个药可以达到预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植后的排斥反应或移植物抗宿主反应的作用。经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病也可以使用这个药物治疗的。
二、环孢菌素谷浓度37.30正常吗
1、患者须知:环孢素的使用 *** 和注意事项
2、环孢素,是一种免疫抑制类药物,更是再生障碍性贫血患者的常规用药。用药期间,疗效如何?什么是血药浓度?什么时间服用效果更好?这些都是再障病人经常提出的问题,今天,我们就请我国著名的中西医结合血液病专家史淑荣主任为我们介绍一下环孢素的使用 *** 和注意事项。
3、用药时间:什么时间服药?间隔多久?
4、环孢素的服用时间以及与饮食的关系应该固定。比如每天早八点和晚上八点,饭前半小时。如果有时饭前、有时饭后,药物的浓度会较 *** 动。
5、患者需要根据血药浓度判断有效药物浓度,而为了达到稳定的血药浓度,服药间隔时间多在12小时。需要注意的是,食物可影响环孢素的吸收。
6、血药浓度:怎么提高?高了有没有副作用?
7、对再障患者而言,个人体质,病情都有差异,度药物的吸收和代谢也是不同的,因此,即便服用同样的剂量,药物浓度差异性也会很大,效果也不一样。
8、环孢素血药浓度过低起不到治疗作用;而如果浓度过高,则可能引起毒副作用。
9、因此,再障患者需要定期复查血液中的环孢素浓度,并且根据血药浓度来调整用药剂量。
10、提升环孢素血药浓度,可与牛奶或果汁(葡萄柚汁除外)同服,从而提升环孢素在血液中的峰浓度,谷浓度,升高药物利用度。
11、环孢素血药浓度分为谷浓度(C0)和峰浓度(C2)
12、谷浓度为服药前更低的血药浓度,一般维持在200ng/ml左右为宜,应该在早晨服药前抽血。也就是说,如果服药时间为早八点和晚八点,应该在早晨八点服药前抽血。
13、如果延迟太多,如10点抽血,浓度就会偏低,如果在早晨服药后抽血,浓度就会偏高,影响医生的判断。
14、峰浓度(C2)一般指服药后2小时的血药浓度,即一天内更高值,在800-1000ng/ml为宜。
15、服药期间,葡萄柚和葡萄柚汁不可服用,会影响代谢。
16、如西咪替丁、地尔硫(草头)卓、红霉素、酮康唑等与之合用,可增加环孢素的血浆浓度,从而使其肝肾毒性增加。
17、而利福平、卡马西平、 *** 等药物为P-450酶系的微粒体酶诱导剂,可加快环孢素在肝内的代谢,从而使其血药浓度迅速下降。
18、因此,再障病人服药期间,有合并用药需求的患者,应及时主动告知医生,密切监测,合理用药,以便维持正常的血药浓度,发挥药物更佳的作用。
三、环孢素胶囊的药代动力学
注释:环孢素胶囊(改进品)和环孢素胶囊(非改进品)环孢素胶囊(非改进品)是指较早应用于临床的产品,现《美国药典》第25版已收载环孢素胶囊,此类非改进品环孢素胶囊的内容物为乳化的药物溶液。环孢素胶囊(改进品)是指相对于非改进品而言。采取一定制剂工艺,改善临床疗效。此类产品应用临床相对较晚,尚未收载入《美国药典》,如半固体制剂工艺、微乳化制剂工艺等。金格福环孢素胶囊内容物为类白色至黄色不透明半固体,属于环孢素胶囊(改进品)。口服给药后,环孢素吸收不完全。环孢素的吸收程度取决于病人个体、病人人群和制剂。环孢素主要通过胆道消除,仅6%剂量(母体药物和代谢物)通过尿排泄。环孢素在血液中的处置过程一般为两相,末端半衰期约为8.4小时(5~18小时)。静脉给药后,肾或肝同种移植成年病人的环孢素血清除率(采用HPLC测定)约为5~7mL/min/Kg。心脏移植病人的环孢素血清除率似乎稍慢。在治疗剂量范围内,给药剂量和暴露量(浓度-时间曲线下面积,AUC)成线性关系。肾移植病人给予环孢素胶囊(改进品)或环孢素胶囊(非改进品),环孢素暴露量(AUC)的个体间变异(合计,%CV)约在20%~50%之间。由于个体间变异,为了达到更佳疗效,有必要进行个体化给药(参见用法用量)。环孢素胶囊(改进品)和环孢素胶囊(非改进品)在肾移植病人的AUC个体内变异(%CV)分别为9%~21%和19%~26%。在这些研究中,环孢素胶囊(改进品)和环孢胶囊(非改进品)的谷浓度个体内变异(%CV)分别为17%~30%和16%~38%。吸收:与环孢素胶囊(非改进品)相比,环孢素胶囊(改进品)的生物利用度更高。以环孢素胶囊(非改进品)给予的环孢素的绝对生物利用度取决于病人人群,估计肝移植病人低于10%,某此肾移植病人能达到89%。尚未测定以环孢素胶囊(改进口)形式给予的环孢素在成人的绝对生物利用度。在肾移植、类风湿性关节炎和牛皮癣病人的研究中,与环孢素胶囊(非改进品)相比,给予环孢素胶囊(改进品)后,平均环孢素AUC约高20%~50%,环孢素血峰浓度(Cmax)约高40%~106%。首次肝移植病人在移植术后28天服用环孢素胶囊(改进品),剂量标化AUC比给予环孢素胶囊(非改进品)的病人高50%、Cmax高90%,心脏移值病人在服用环孢素胶囊(改进品)后的AUC和Cmax也比服用环孢素胶囊(非改进品)高,但数据有限。虽然环孢胶囊(改进品)的AUC和Cmax比环孢素胶囊(非改进品)高,但两种制剂的给药前谷浓度(剂量标化后)相似。口服给予环孢素胶囊(改进品)后、环孢素血浓度达峰时间(Tmax)为1.5~2.0小时。食物与环孢素胶囊(改进品)同服将使环孢素AUC和Cmax降低。在给予环孢素胶囊(改进品)前半小时内进高脂餐(669千卡,45g脂肪)使AUC下降13%,Cmax下降33%。低脂餐(667千卡,15g脂肪)的作用类似。在11名首次肝移植病人考察了T管引流胆汁对环孢素吸收的影响。当病人在伴有或不伴有T管引流胆汁时给予环孢素胶囊(改进品),测定相对给药前更大环孢素血药浓度的变化,结果表明两种情况下环孢素吸收差异极微:T管闭合与T管开放时的比值为6.9±41%(-55%~68%)。 [sup]1[/sup]每日总剂量分两次给予,间隔12小时。[sup]2[/sup]AUC为一个剂量间隔的测定值。[sup]3[/sup]谷浓度于环孢素胶囊(改进品)晨剂量前测定,约在前一剂量12小时后。[sup]4[/sup]测定 *** :TDx特异性单克隆荧光偏振免疫测定法。[sup]5[/sup]测定 *** :Cyclo-trac特异性单克隆放射免疫测定法。[sup]6[/sup]测定 *** :INCSTAR特异性单克隆放射免疫测定法。分布:环孢素很大程度上分布于血管外。据报道,实质器官移植受者静脉给药期间的稳态分布容积为3~5L/kg。在血液中,分布取决于浓度。约33%~47%在血浆内,4%~9%在淋巴细胞内,5%~12%在粒细胞内,41%~58%在红细胞内。在高浓度,白细胞和红细胞的结合力达到饱和。在血浆中,约90%环孢素与蛋白(主要是脂蛋白)结合。环孢素在人乳中有排泄(参见注意事项,乳母)。代谢:环孢素在肝脏经细胞色素P-450ⅢA酶系广泛代谢,以较小比例在胃肠道和肾脏代谢。环孢素的代谢可为同时给予的多种药物所改变(参见药物相互作用)。已从人胆汁、粪便、血液和尿液中鉴别出至少25种代谢物。这些代谢物的生物活性及其对毒性的贡献远远低于母体化合物。主要代谢物(M1、M9和M4N)分别由1-β,9-γ和4-N-去甲基位的氧化而生成。口服给予环孢素胶囊(非改进品)达稳态后,M1、M9和M4N血浓度的平均AUC分别为环孢素血浓度AUC的70%、21%和7.5%。基于肾移植稳定病人(一项交叉试验中给予环孢素胶囊(改进品)和环孢素胶囊(非改进品)的13名病人)的血浓度数据及首次肝植病人(4名给予环孢素胶囊(改进品),3名给予环孢素胶囊(非改进品))的胆汁数据,M1、M9和M4N代谢物的剂量百分数与给予环孢素胶囊(改进品)或环孢素胶囊(非改进品)时相似。排泄:仅0.1%环孢素以原形自尿液排泄。主要经胆管消除,仅6%剂量(母体药物和代谢物)经尿排泄。透析和肾衰均不能显著改变环孢素的消除率。特殊人群儿科病人:给予环孢素胶囊(改进品)或环孢素胶囊(非改进品)的儿科病人的药物动力学数据非常有限。15名3~16岁的肾植病人静脉注射环孢素后,环孢素的全血清除率为10.6±3.7mL/min/kg(测定 *** :Cyclo-trac特异性RIA)。在一项对7名2~16岁的肾移植病人进行的研究中,环孢素清除率在9.8~15.5mL/min/kg之间。9名0.6~5.6岁肝移植病人的清除率为9.3±5.4mL/min/kg(测定 *** :HPLC)。环孢素胶囊(改进品)在儿童中也表现出比环孢素胶囊(非改进品)更高的生物利用度。7名1.4~10岁首次肝移植病人的环孢素胶囊(改进品)的绝对生物利用度为43%(30%~68%),环孢素胶囊(非改进品)的绝对生物利用度为28%(17%~42%)。 [sup]1[/sup]AUC为一个剂量间隔的测定值。[sup]2[/sup]测定 *** :Cyclo-trac特异性单克隆放射免疫测定法。[sup]3[/sup]测定 *** :TDx特异性单克隆荧火偏振免疫测定法。老年人:比较正常老年志愿者(N=18,平均年龄69岁)、老年类风湿性关节炎患者(N=16,平均年龄68岁)单剂量给药数据与年轻成年志愿者(N=16,平均年龄26岁)的单剂量给药数据,药物动力学参数未见显著差异。
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